13种治疗淋巴瘤的靶向药物_淋巴瘤

淋巴瘤如同免疫系统的叛军，会随着淋巴系统在体内肆虐。我国淋巴瘤的发病率逐年上升，较十年前已将近翻番，是一大血液肿瘤。淋巴瘤传统的治疗方法为化疗和放疗，近年来，随着靶向疗法、免疫疗法的进展，淋巴瘤治愈正成为现实。盘点13种已上市的淋巴瘤药物。

No.1

药品名称：Idelalisib(Zydelig)

生产厂商：Gilead Sciences, Inc.

作用机制：Idelalisib是一种PI3Kδ激酶抑制剂，可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。同时，它还能阻断多种信号通路，降低肿瘤细胞的生存能力。

适用范围(针对淋巴瘤)：

1)经两种系统治疗后复发的小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者;

2)经两种系统治疗后复发的滤泡型B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。

No.2

药品名称：Obinutuzumab(Gazyva)

生产厂商：Genentech

作用机制：Obinutuzumab是一种单克隆抗体，靶向前体B细胞和成熟B淋巴细胞表面的CD20抗原。

适用范围(针对淋巴瘤)：

联合苯达莫司汀(bendamustine)治疗曾使用利妥昔单抗治疗后复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。

No.3

药品名称：Rituximab(Rituxan)

生产厂商：Genentech

作用机制：Rituximab是一种CD20单克隆抗体，它能够杀伤癌变的CD20+ B淋巴细胞和部分正常B淋巴细胞。

适用范围(针对淋巴瘤)：

1)联合CHOP方案治疗CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL);

2)联合CVP方案治疗先前未经治疗的CD20阳性III-IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤;

3)治疗复发或化疗耐药的滤泡性中央型淋巴瘤。

NO.4

药品名称：Ibritumomab Tiuxetan(Zevalin)

生产厂商：SCHERING

作用机制：Zevalin结合单克隆抗体的靶向性和放射性同位素的放射治疗作用，协同杀灭肿瘤细胞，是世界上一个放射性标记的单克隆抗体。

适用范围(针对淋巴瘤)：复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

NO.5

药品名称：纳武利尤单抗(Nivolumab，商品名Opdivo)

生产厂商：百时美施贵宝

作用机制：Nivolumab是一个批准用于治疗血液肿瘤的PD-1抑制剂，利用机体免疫系统摧毁淋巴瘤细胞。

适用范围(针对淋巴瘤)：既往已接受自体造血干细胞移植(ASCT)及移植后经 Adcetris(brentuximab vedotin)治疗但病情复发或难治的经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者。

NO.6

药品名称：帕博利珠单抗(Pembrolizumab，商品名Keytruda)

生产厂商：默沙东

作用机制：Pembrolizumab可以选择性阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2结合，激活淋巴T细胞杀死癌细胞。

适用范围(针对淋巴瘤)：

1)用于难治性经典霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者和儿科患者的治疗，以及既往接受过 3 种或 3 种以上方案治疗后病情复发的 cHL 患者。

2)纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL，一种非霍奇金淋巴瘤)。

NO.7

药品名称：Bortezomib(Velcade)

生产厂商：Millennium

作用机制：Bortezomib是一个以二肽硼酸为基础结构，具有特异性且可逆的蛋白酶体抑制剂，它可以阻止细胞进入G2-M期并启动细胞凋亡。

适用范围(针对淋巴瘤)：已接受至少1种优先疗法的套细胞淋巴瘤。

NO.8

药品名称：Ibrutinib(Imbruvica)

生产厂商：Pharmacyclics& Johnson

作用机制：Ibrutinib是一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。

适用范围(针对淋巴瘤)：复发性或难治性套细胞淋巴瘤。

NO.9

药品名称：Lenalidomide(Revlimid)

生产厂商：Celgene

作用机制：Lenalidomide是一种免疫调节剂，它以几种不同的方式影响免疫系统的活性，既帮助免疫系统攻击淋巴瘤细胞，又防止淋巴瘤的生长。

适用范围(针对淋巴瘤)：复发性或难治性套细胞淋巴瘤。

0

药品名称：Temsirolimus(Torisel)

生产厂商：Wyeth Pharmaceuticals, Inc.

作用机制：Temsirolimus靶向一种被称为mTOR的通路--它帮助淋巴瘤细胞分裂。阻断这一通路可以阻止淋巴瘤细胞的扩散。

适用范围(针对淋巴瘤)：复发性或难治性套细胞淋巴瘤。

1

药品名称：Brentuximab Vedotin(Adcetris)

生产厂商：SeattleGenetics

作用机制：Adcetris是一种抗体偶联药物(Anti-Drug Conjugate，ADC)，由靶向CD30蛋白的一种单克隆抗体和一种微管破坏剂(单甲基auristatinE，MMAE)通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成。

适用范围(针对淋巴瘤)：

1)Adcetris联合化疗(阿霉素、长春花碱和达卡巴嗪)，用于先前未经治疗的新诊断的三期或四期经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者。

2)用于接受干细胞移植后，具有高复发风险或进展风险的经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者的巩固治疗。

3)用于干细胞移植失败的经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者或至少接受过两种联合化疗但不起效，且无法进行干细胞移植的cHL成人患者。

4)至少接受过一次联合化疗但不起效的系统性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)成人患者。

5)既往接受过系统性治疗的原发性皮肤间变性大细胞淋巴瘤(pcALCL)或表达CD30的蕈样肉芽肿(MF)成人患者。

6)联合化疗方案CHP(环磷酰胺+阿霉素+强的松)一线治疗系统性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)或其他CD30阳性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)，包括血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤(AITL)以及未另行特别说明的PTCL成人患者。

2

药品名称：Tisagenlecleucel(Kymriah)

生产厂商：诺华公司

作用机制：Kymriah是一个获得批准的CAR-T细胞疗法，通过在体外对来自患者的T细胞进行改造，使其表达能够特异识别肿瘤细胞表面靶点的受体--嵌合抗原受体(CAR)，然后再回输到患者体内发挥抗肿瘤作用。

适用范围(针对淋巴瘤)：用于治疗患有复发性或难治性大B细胞淋巴瘤(LBCL)的成年患者，其中包括弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、高度B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤(FL)引起的DLBCL，这些患者经历过2种或更多的系统治疗。

3

药品名称：Axicabtagene clioleucel(Yescarta)

生产厂商：吉利德旗下凯特制药(Kite)

作用机制：Yescarta 是一种CAR-T细胞疗法，通过在体外对患者的T细胞进行改造，使它们能够识别和杀死那些免疫细胞无法检测到的淋巴瘤细胞。

适用范围(针对淋巴瘤)：用于既往接受二线或多线系统治疗的复发性或难治性大B细胞淋巴瘤(LBCL)成人患者的治疗，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、原发纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL)、高级别B细胞淋巴瘤(HGBL)，以及源于滤泡性淋巴瘤(FL)的DLBCL(即转化型FL，TFL)。该药不适用于原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的治疗。

参考来源：lymphoma-action.org.uk