治疗晚期实体瘤歌礼制药第2款FASN抑制剂临床获批

日前，CDE官网显示，歌礼制药第二款脂肪酸合成酶（FASN）抑制剂ASC60 的临床试验（IND）申请获药监局批准，治疗晚期实体瘤。

许多实体瘤和血液肿瘤中均发现FASN的过度表达，包括非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等。

ASC60是一款强效、选择性、安全的口服小分子FASN抑制剂，通过阻断脂肪酸从头合成（DNL），从而破坏肿瘤细胞中的代谢和肿瘤相关信号转导。临床前小鼠肿瘤模型研究显示，ASC60可有效抑制肿瘤生长并加强mPD-1抗体的抑瘤效果。

3月27日，歌礼制药宣布，ASC60的新临床前研究结果已入选2022年美国癌症研究协会（AACR）年会。

歌礼制药另一款处于临床阶段的FASN抑制剂是ASC40。此前，由研究者发起、在美国完成的ASC40联合贝伐珠单抗治疗高级别星形细胞瘤首次复发患者的II期临床试验取得积极结果。

数据显示，ASC40加贝伐珠单抗的ORR为65%，包括20%的CR和45%的PR；6个月无进展生存期(PFS6)为47%，相比较过往贝伐珠单抗单药治疗的历史数据（BELOB 16%），PFS6在统计学上有显著改善(P=0.01)。ASC40联合贝伐珠单抗在此类患者人群中安全性和耐受性良好。

2019年2月，歌礼制药从Sagimet Biosciences公司获得ASC40和ASC60的大中华区授权。