默沙东凝血因子XI抑制剂在中国获批临床

11月28日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网新公示，默沙东（MSD）申报的1类新药注射用MK-2060获得临床试验默示许可，拟开发用于预防终末期肾病（ESRD）患者的主要血栓性血管事件。公开资料显示，MK-2060是一种新型凝血因子XI（FXI）抑制剂，目前正在海外开展治疗终末期肾病的2期临床试验。

截图来源：CDE官网

通常，抗凝血药物在起到防止血栓生成的同时也会增加出血的风险。然而有些疾病患者会出现血栓和出血风险同时增加的情况，比如终末期肾病（ESRD）患者。ESRD是各种慢性肾脏疾病的终末阶段，是一种不可逆转性的肾功能损坏，患者通常只能依赖血液透析、肾移植和腹膜透析等肾脏替代治疗来维持生命。

研究发现，抑制FXI具有在有效抗凝血同时降低出血风险的潜力。而FXIa是参与促凝血信号放大的关键因素，在通过内在途径激活和扩增凝血级联反应中起着关键作用。

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据默沙东公开资料介绍，MK-2060正是一款FXI/FXIa双重抑制剂。它旨在通过双重作用机制发挥作用，既能阻断FXI的活化，又能阻断活化蛋白的下游活性。研究显示，MK-2060可以延长活化部分凝血活酶时间（APTT），但是对凝血酶原时间（PT）没有影响。

2022年8月，美国FDA授予MK-2060快速通道资格，用于降低终末期肾病患者发生重大血栓性心血管事件的风险。根据ClinicalTrials官网，目前默沙东正在开展一项全球2期临床试验，以评估MK-2060在接受血液透析的终末期肾病患者中的疗效和安全性。

此次MK-2060在中国获批临床，意味着该产品也即将在中国进入临床开发阶段。希望它在临床研究中进展顺利，早日为需要的患者带来新的治疗选择。