亿腾景昂引进的HDAC抑制剂申报上市

1月4日，亿腾景昂宣布，中国国家药监局（NMPA）已正式受理恩替诺特的新药上市申请（NDA），针对适应症为：联合芳香化酶抑制剂用于治疗HR阳性、HER-2阴性，经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。根据亿腾景昂新闻稿，恩替诺特是一种新型、口服的选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，也是该公司创立以来一款申请新药上市的1类创新药。

图片截图来源：CDE官网

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是控制组蛋白乙酰化状态的重要蛋白酶。研究表明，阻断HDAC活性可能抑制骨髓来源的抑制细胞（MDSC）和调节性T细胞（Treg）的生成。这两种细胞都能够抑制效应T细胞的免疫反应。

恩替诺特（研发代号：SNDX-275/EOC103）是一种新型、口服的HDAC抑制剂，通过选择性抑制I类HDAC，特别是针对有代表性的HDAC 1、2、3亚型，从而改善和调节组蛋白的超乙酰化，并促进特定基因的转录活化，终抑制细胞增殖、加快终末分化和/或诱导凋亡。亿腾景昂于2013年与Syndax Pharmaceuticals签订授权许可协议，获得恩替诺特在中国大陆、香港、澳门及其他区域（马来西亚、新加坡和泰国）的研发、生产和商业化权益。

据亿腾景昂新闻稿介绍，恩替诺特已经在全球数个国家开展了50余项临床研究，在超2000名癌症患者中证明了单药治疗或与其他药物联合治疗的安全性和有效性。此外，恩替诺特凭借半衰期较长的独特特性，实现了一周一片的临床给药方式，有望极大提高患者服药顺应性。

据悉，此次NDA的递交是基于在中国开展的恩替诺特联合依西美坦治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体-2（HER-2）阴性晚期乳腺癌患者的3期临床研究结果。该研究在中国35家中心开展并入组354例受试者。结果显示，恩替诺特联合依西美坦治疗可显著改善HR阳性乳腺癌患者无进展生存期（PFS），在客观应答率和疾病控制率等方面优于依西美坦单药治疗，且患者安全性和耐受性良好。该研究成果此前还入选了2021年美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）主旨演讲和其后的壁报展示环节，中国工程院院士、中国医学科学院肿瘤医院国家新药（抗肿瘤）临床研究中心主任徐兵河教授分享了该试验数据和结果。

徐兵河教授表示，中国乳腺癌每年新发病例41.7万，死亡病例11.7万，是中国女性癌症发病率较高、死亡率第四的肿瘤。恩替诺特研究的成功将为HR阳性晚期乳腺癌患者带来更多的治疗选择和治疗获益。他们将继续探索恩替诺特与其他内分泌治疗的联合使用，拓宽其临床应用，造福更多的乳腺癌患者。

亿腾景昂表示，很高兴恩替诺特上市申请获得了NMPA受理。亿腾景昂从成立之初就始终围绕“患者需求”、“临床导向”来布局研发产品管线，希望恩替诺特作为亿腾景昂的一款创新药品，可以早日惠及更多患者，为他们带来更多健康生活的希望和帮助。