东诚药业抗肿瘤放射性药物在美国获批临床

1月9日，东诚药业宣布，该公司创新研发平台蓝纳成新加坡子公司收到美国FDA核准签发的关于177Lu-LNC1004注射液的药品临床试验批准通知书，即将开展1期临床试验。据介绍，该产品为全新靶点肿瘤治疗放射性药物，拟用于治疗FAP阳性表达的晚期实体瘤成年患者。

放射性药物是将放射性配体与治疗性放射性同位素结合在一起，靶向肿瘤抗原的放射性配体与肿瘤结合，产生的放射线可以更为集中在肿瘤组织局部，从而破坏肿瘤细胞复制或触发肿瘤细胞死亡。相比于传统的肿瘤放疗，放射性药物往往具有精准靶向、强力杀伤、有限损伤等优点。

公开资料显示，蓝纳成由东诚药业携手分子影像及纳米医学领域专家陈小元教授联合创立于2021年，致力于放射性诊疗一体化创新药物的研发。该公司已有多款诊疗一体化创新核药进入临床试验阶段，如用于前列腺癌诊断的1类创新核药氟[18F]思睿肽注射液、伴随诊断试剂68Ga-FAPI-46注射液、全新靶点用于胃癌诊断的1类创新核药氟[18F]纤抑素注射液等。

本次获批临床的177Lu-LNC1004注射液是一种靶向FAP的放射性体内治疗药物，拟用于治疗FAP阳性表达的晚期实体瘤成年患者。成纤维细胞活化蛋白（FAP）为II型跨膜丝氨酸蛋白酶，高表达于许多上皮肿瘤相关成纤维细胞（CAF）中，包括胃癌、食管癌、肺癌、结直肠癌、卵巢癌等，而在正常组织、良性肿瘤间质中无表达或表达较低。公开资料显示，目前尚无针对该靶点的治疗药物上市。

据东诚药业新闻稿介绍，LNC1004前体能特异性地与CAF膜表面的FAP结合，通过将放射性核素177Lu靶向运送至FAP阳性表达的实体瘤，实现肿瘤的精准治疗。临床前研究和研究者发起的临床研究（IIT）结果显示，177Lu-LNC1004注射液能够实现精准有效的杀伤胃癌、食管癌、肺癌、甲状腺癌等实体肿瘤细胞，治疗效果显著。

除了具有靶向治疗的优势外，177Lu-LNC1004注射液的化学结构在经过修饰后能够改善探针的药代和药效性能，增加肿瘤对药物的有效摄取，延长治疗时间窗，并可以在同等或更优的治疗效果下降低放射性核素的用量，进而降低患者的治疗成本。