默沙东GLP-1R/GCGR双靶新药显著降低肝脂肪

6月12日，默沙东宣布，将于欧洲肝脏研究协会（EASL）2023年会口头公布Efinopegdutide（MK-6024）用于非酒精性脂肪肝（NAFLD）患者的IIa期临床研究新结果。

这项研究是默沙东于2021年6月底登记的一项Efinopegdutide头对头司美格鲁肽治疗NAFLD的IIa期临床试验，共招募了145例受试者。这些入组患者平均体重指数（BMI）为34.3kg/m2，平均肝脂肪含量（LFC）为20.3%，研究中分别接受每周注射Efinopegdutide（EFI，n=72）或司美格鲁肽（SEMA，n=73）治疗。主要终点是接受治疗24周后，患者LFC较基线平均降低水平、不良事件发生率、因不良事件停止研究的患者人数等。

会议摘要数据显示，第24周时，EFI组患者的LFC较基线降低72.7%，而SEMA组为42.3%；EFI组LFC较基线降低≥30%、≥50%、≥70%的患者比例也优于SEMA组。

来源：EASL会议摘要

研究发现，两组患者体重较基线均有所减少（EFI 8.5% vs SEMA 7.1%，p=0.085）；按减重程度分类（即减重≤5%, 5%~10%, >10%），EFI组相对应LFC较基线分别降低52.4%、76.6%、86.2%，而SEMA组分别为13.4%、39.6%、64.2%。
此外，两组在总体、严重药物相关不良事件（包括导致停药的不良事件）的发生率方面没有显著差异。

Efinopegdutide是一种每周注射一次的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）/胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，由韩美药业发现。2020年8月，默沙东以1000万美元的预付款、较高8.6亿美元的里程碑付款和两位数的销售提成与韩美药业达成协议，获得该产品治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的开发、生产和商业化权益。同时，韩美将保留Efinopegdutide在韩国商业化权益的选择权。

默沙东表示，相比每周1mg司美格鲁肽，每周10mg Efinopegdutide治疗后患者有更显著的LFC降低，有望为NASH患者提供有效的治疗选择。