优于PD-1+化疗！礼来RET抑制剂「塞普替尼」一线治疗NSCLC III期成功

8月4日，礼来公布了LIBRETTO-431研究的顶线结果，该研究评估了Retevmo（selpercatinib，塞普替尼）与培美曲塞+铂类化疗（伴或不伴帕博利珠单抗）一线治疗转染重排（RET）基因融合阳性晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效。该研究达到了主要终点，即与对照组相比，塞普替尼在无进展生存期（PFS）方面具有统计学意义和临床意义的改善。

LIBRETTO-431是一项开放标签、随机对照的III期研究, 旨在对比塞普替尼单药与培美曲塞+顺铂/卡铂±PD-1抑制剂帕博利珠单抗一线治疗RET融合基因阳性晚期或转移性NSCLC的疗效与安全性。值得一提的是，LIBRETTO-431是一个在特定基因组生物标志物的患者群体中比较靶向治疗与PD-1抑制剂+化疗的安全性和有效性的随机研究。

安全性方面，LIBRETTO-431研究中观察到的不良事件与此前塞普替尼在LIBRETTO-001、LIBRETTO-121、LIBRETTO-321研究中观察到的不良事件基本一致。LIBRETTO-431研究的全部结果将在即将召开的医学会议上公布。

与此同时，礼来也开展了LIBRETTO-432研究对塞普替尼更前线的应用进行探索。LIBRETTO-432研究旨在评价塞普替尼辅助治疗RET融合阳性NSCLC的疗效。

塞普替尼是一种强效、高选择性、口服RET酪氨酸激酶抑制剂，于2020年5月获得FDA批准，成为全球一个获批的高选择性RET抑制剂。

2022年10月，中国药监局基于全球性LIBRETTO-001研究数据和LIBRETTO-321研究的中国人群数据批准塞普替尼上市，适应症为治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌（TC）成人和12岁及以上儿童患者。

2022年3月，信达生物和礼来制药深化战略合作，礼来授予信达生物塞普替尼在中国获批后的独家商业化权利。信达生物将全权负责该产品的定价、进口、营销、分销和销售推广。