贝达药业泛EGFR抑制剂获批临床

3月20日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，贝达药业1类新药BPI-520105片获得临床试验默示许可。根据贝达药业公开资料，这是该公司自主研发的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的针对多种EGFR突变的泛表皮生长因子受体（Pan-EGFR）抑制剂，拟用于治疗携带EGFR突变的实体瘤患者。

截图来源：CDE官网

据文献报道，表皮生长因子受体（EGFR）是一种受体酪氨酸激酶，通常在非小细胞肺癌、转移性结直肠癌、胶质母细胞瘤、头颈癌、胰腺癌、乳腺癌等癌症中上调。这些EGFR畸变过度激活下游促致癌信号通路，包括RAS-RAF-MEK-ERK和AKT-PI3K-mTOR通路等，从而有利于癌细胞增殖。

临床前研究显示，BPI-520105能够高效抑制多种EGFR突变，包括EGFR常见及罕见的单突变、携带T790M和/或C797S的双突变和三突变等。它可以特异性靶向多种不同突变EGFR激酶结构域的三磷酸腺苷（ATP）结合位点，从而抑制突变EGFR的催化活性，降低其自身及其下游信号蛋白的磷酸化，阻断RAS/RAF/MER/ERK、PI3K/AKT/mTOR等信号通路的传导，抑制肿瘤细胞的增殖、分化、迁移等，终实现抗肿瘤的目的。在临床前研究中，该产品还展现出良好的体外及体内活性、药代动力学性质及良好的安全性。

贝达药业资深副总裁兼首席科学家王家炳博士早先曾在新闻稿中表示，BPI-520105作为一个Pan-EGFR抑制剂，可实现对EGFR突变的全覆盖，在治疗EGFR突变的癌症上可望有广泛的应用前景。