正大天晴1类新药「依奉阿克」获批上市，治疗ALK阳性非小细胞肺癌

6月17日，正大天晴抗肿瘤1类创新药枸橼酸依奉阿克胶囊（TQ-B3139）获得国家药监局（NMPA）批准上市，用于治疗未接受过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

依奉阿克是正大天晴和首药控股子公司赛林泰医药共同开发的一款c-Met/ALK/ROS1多靶点酪氨酸激酶抑制剂，双方共同拥有该药的知识产权。其中首药控股负责前期化合物分子的设计和优化，正大天晴负责临床开发。

依奉阿克不仅能够抑制NCI-H3122细胞（表达EML4-ALK融合基因）中ALK 及其下游AKT和ERK1/2的磷酸化，也能够抑制SNU-5细胞（c-Met高表达）中c-Met及其下游ERK1/2的磷酸化。依奉阿克还能够诱导NCI-H3122细胞周期阻滞在G1期并诱导NCI-H3122细胞凋亡。

III期临床（TQ-B3139-III-01研究）数据显示，相比于克唑替尼，依奉阿克能够显著延长初治ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期（NE vs. 11.89个月，p<0.0001），同时能够很好的控制患者脑转移的发生和发展。

整体而言，ALK靶点领域稍显拥挤，国内已有10款药物上市，其中6款进口、4款国产。