和黄医药/武田抗癌小分子抑制剂获欧盟批准上市

今日，和黄医药（HUTCHMED）和武田（Takeda）宣布，欧盟委员会已正式批准Fruzaqla（fruquintinib，呋喹替尼）上市，作为单药用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）成人患者，这些患者先前已接受过现有的标准疗法治疗，包括基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗、抗VEGF药物和抗EGFR药物，并且在使用曲氟尿苷-替吡嘧啶或regorafenib治疗后病情进展或不耐受。根据新闻稿，呋喹替尼是欧盟十多年来一个针对mCRC的新型靶向疗法，无论患者的生物标志物状态如何。

呋喹替尼的上市申请包含了3期临床试验FRESCO–2和在中国进行的3期临床试验FRESCO的结果。其中，FRESCO‑2研究是一项在美国、欧洲、日本及澳洲开展的3期国际多中心临床试验（MRCT），旨在探索呋喹替尼联合较佳支持治疗（BSC）对比安慰剂联合BSC，用于治疗经治转移性结直肠癌患者的疗效和安全性。数据显示，该研究达到了主要终点及关键次要终点，接受呋喹替尼治疗患者在总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）方面均达到具有统计学和临床意义的显著改善。

2023年发布在著名医学期刊《柳叶刀》上的详细结果显示，呋喹替尼组患者的中位总生存期为7.4个月（95% CI：6.7-8.2），安慰剂组这一数值为4.8个月（95% CI：4.0-5.8）。呋喹替尼将患者死亡风险降低34%（HR=0.66，95% CI：0.55-0.80，p<0.0001）。此外，呋喹替尼在患者中的耐受性普遍良好。

呋喹替尼是一种高选择性、强效的口服VEGFR-1、-2及-3抑制剂，其设计使其激酶选择性更高，旨在尽可能地降低脱靶毒性、改善耐受性及对靶点提供更稳定的覆盖。2023年3月，武田与和黄医药达成独家许可协议，在除中国大陆、香港和澳门以外的全球范围内进一步推进呋喹替尼的开发、商业化和生产。该药此前已于中国与美国获批上市。

作为和黄医药的长期合作伙伴，药明康德子公司合全药业从2011年开始赋能呋喹替尼的原料药和制剂研发与生产，并持续支持该创新药的全球开发，造福更多病患。

结直肠癌是全球范围内第三大癌症，在2022年，超过190万患者新确诊患有CRC，超过90万患者因为CRC去世。在美国，据估计在2023年有超过15万患者确诊患有CRC，超过5万患者因为CRC死亡。

获批治疗经治结直肠癌成人患者之外，和黄医药官网显示，呋喹替尼作为单药或与抗PD-1抗体联用，还在多项临床试验中，用于治疗乳腺癌、胃癌、子宫内膜癌、肾细胞癌、非小细胞肺癌等多个癌症类型。