海创药业又一款口服蛋白降解剂申报临床，针对乳腺癌

今日（8月6日），中国国家药监局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网新公示，海创药业1类新药HP568片的临床试验申请获得受理。根据海创药业公开资料，这是一款高效靶向雌激素受体（ER）的口服蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物，拟开发适应症为ER+乳腺癌。本次为该产品首次在中国申报临床。

截图来源：CDE官网

在今年4月举办的2024年美国癌症研究协会（AACR）年会上，海创药业HP568治疗乳腺癌的研究情况入选了Late-Breaking Research（突破性研究）。

根据AACR公布的研究情况介绍，乳腺癌仍然是一个未得到满足的医疗需求。雌激素受体（ER）在75%的乳腺癌中表达，在乳腺癌的发生和发展中起关键作用。针对ER的内分泌治疗是ER+乳腺癌的主要治疗方法，但由于ER基因突变，不可避免地会产生耐药性。ER靶向蛋白降解靶向嵌合体作为一种新兴的新模式，有望通过降解ER来中断ER信号传导，并为解决乳腺癌患者内分泌治疗的耐药性提供一种新型的治疗方案。

根据AACR年会披露的数据，作为一种ER靶向PROTAC，海创药业研发的这款HP568对野生型ER和ER突变体都非常有效。同时，它具有良好的ADME特性。在相关比较疗效研究中，该在研产品表现出剂量依赖性和优异的疗效，与药物暴露曲线和PD生物标志物非常一致。此外，HP568还显示出与CDK4/6抑制剂组合的协同效应。而且HP568在动物毒性研究中显示出良好耐受性。

海创药业专注于癌症和代谢疾病的创新药研发。根据其官网披露的管线资料，该公司拥有靶向蛋白降解技术、氘代药物研发等技术平台。在靶向蛋白降解嵌合体管线方面，该公司首款产品口服AR蛋白降解剂HP518已经处于临床研究阶段，针对适应症为前列腺癌。本次HP568申报临床，意味着该公司的蛋白降解疗法管线迎来新的进展。