安斯泰来JAK3抑制剂「吡西替尼」在华获批上市

8月5日，国家药监局（NMPA）官网显示，安斯泰来的氢溴酸吡西替尼片获批上市。

吡西替尼（peficitinib，ASP015K）是安斯泰来自主研发的一款选择性JAK3抑制剂，于2019年3月在日本首次获批上市，获批适应症为对常规疗法反应不足的类风湿性关节炎（包括预防结构性关节损伤）患者。

2016年9月，安斯泰来与Maruho达成许可协议，授予后者在全球范围内开发、制造和商业化吡西替尼局部制剂用于皮肤病领域的独家权利，而安斯泰来则保留除皮肤病外用制剂外的所有权利。

安斯泰来在中国开展的一项III期临床试验已于2021年4月达到主要终点。该试验是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，共纳入385例患者，旨在评估吡西替尼治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的类风湿关节炎患者的安全性和有效性。主要终点为第24周时患者的ACR20反应率。ACR20是美国风湿病学会（ACR）制定的标准，指患者的肿胀及触痛关节数改善20%以及下列5项中至少有3项改善20%以上：患者对疼痛的评估、患者的综合评估、医生的综合评估、患者对活动能力的自我评估、发炎指数（CRP或ESR）。结果显示，与安慰剂组相比，吡西替尼组达到ACR20的患者比例显著更高（56.6% vs. 24.2%）。

目前全球共有3款JAK3抑制剂获批上市，其中仅吡西替尼为选择性JAK3抑制剂，另外两款为托法替布（JAK1/2/3抑制剂，辉瑞）和利特昔替尼（TEC/JAK3抑制剂，辉瑞）。此外，另有18款临床在研JAK3靶向抑制剂（包括多靶点和单靶点），其中泽璟制药的杰克替尼（吉卡昔替尼）已递交上市申请。