正大天晴第四代EGFR抑制剂癌症新药获批临床

10月23日，中国生物制药宣布，其下属企业正大天晴的2款1类新药——注射用TQB2029、TQB3002片接连获批临床。这两款新药分别为：注射用TQB2029，一款靶向GPRC5D和CD3的双抗，拟开发用于治疗多发性骨髓瘤；TQB3002片，一款四代EGFR抑制剂，拟开发治疗晚期恶性肿瘤。

截图来源：CDE官网

TQB2029：GPRC5D和CD3靶向双特异性抗体

多发性骨髓瘤（MM）是全球第二大常见的血液系统恶性肿瘤。尽管随着药物治疗的进步，患者总体预后明显改善，但复发、耐药性以及严重不良反应仍是影响患者预后及生存的重要因素。因此，寻找特异性新靶点药物或新作用机制的疗法就成为了关键。

TQB2029是一款同时靶向GPRC5D和CD3的双特异性抗体，可通过募集和激活T细胞来诱导T细胞杀伤表达GPRC5D的恶性浆细胞，达到抑制肿瘤形成与生长的目的。

公开资料显示，GPRC5D是一种新型多发性骨髓瘤靶标，在多发性骨髓瘤细胞和非恶性浆细胞以及一些健康组织如皮肤和舌上皮细胞表面高度表达。靶向GPRC5D已被证明可提供深度应答，并且与多发性骨髓瘤的许多其他靶点不同，其表达仅限于免疫细胞，这为靶向这种异质性疾病提供了重要的新方法。

TQB3002：四代EGFR抑制剂

非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌患者总数的85%。表皮生长因子受体（EGFR）作为突变频率最高的基因之一，开发其靶向失活抑制剂已成为治疗NSCLC的重要策略。

据中国生物制药新闻稿介绍，目前已有一代、二代、三代EGFR抑制剂被广泛用于临床，每一代药物的研发都是为了解决上一代药物的耐药问题。基于此，中国生物制药开发了四代EGFR抑制剂TQB3002。它通过与胞内酪氨酸激酶结合域的ATP位点竞争性结合，抑制相关酪氨酸激酶活性和细胞内磷酸化过程，进而抑制EGFR下游的信号传导，最终导致肿瘤细胞死亡。